Informace o projektu
Syntéza a biologické testování analogů přírodních antibiotik bactobolinů
- Kód projektu
- GA20-11898S
- Období řešení
- 1/2020 - 12/2022
- Investor / Programový rámec / typ projektu
-
Grantová agentura ČR
- Standardní projekty
- Fakulta / Pracoviště MU
-
Přírodovědecká fakulta
- doc. Mgr. Jakub Švenda, PhD.
- Lucyna Michalska
Globálně rostoucí antibiotická rezistence vůči dostupným léčivům je rozpoznaný a zásadní problém. Část velkých farmaceutických firem se bohužel od této oblasti odklání a není zřejmé odkud nová antibiotika povstanou. Přírodní látky mají dlouhou historii v kontextu vývoje antibiotik. Semisyntéza a de novo syntéza jsou klíčové nástroje, které umožnily přípravu mnoha generací nových antibiotik na bázi přírodních látek. Inhibice bakteriálního ribozomu je jeden z klíčových mechanismů přes který mnoho těchto klinicky používaných léčiv funguje. Navrhovaný projekt se věnuje chemicko-biologickému výzkumu třídy přírodních látek, bactobolinů, které se váží na ribozom a jsou aktivní vůči Gram-positivním a Gram-negativním bakteriím. Projekt vychází z nedávno publikované krystalové struktury, která poprvé odkryla způsob jakým se bactoboliny váží na bakteriální ribozom a z nové enantioselektivní syntézy bactobolinu A vyvinuté v laboratoři aplikanta.
Publikace
Počet publikací: 3
2024
-
Enantioselective Transfer Hydrogenation of α-Methoxyimino-β-keto Esters
Journal of Organic Chemistry, rok: 2024, ročník: 89, vydání: 18, DOI
2022
-
Short Synthesis of (+)-Actinobolin: Simple Entry to Complex Small-Molecule Inhibitors of Protein Synthesis
Angewandte Chemie International Edition, rok: 2022, ročník: 61, vydání: 17, DOI
2020
-
Stereocontrolled Synthesis of (-)-Bactobolin A
Journal of the American Chemical Society, rok: 2020, ročník: 142, vydání: 16, DOI