Effect of St John's wort (Hypericum perforatum) on cytochrome P-450 activity in perfused rat liver
| Název česky | Vliv tťezalky tečkované na aktivitu CYP450 na modelu izolovaných perfundovaných jater potkanů |
|---|---|
| Autoři | |
| Rok publikování | 2005 |
| Druh | Článek v odborném periodiku |
| Časopis / Zdroj | Life Sciences |
| Fakulta / Pracoviště MU | |
| Citace | |
| Obor | Farmakologie a lékárnická chemie |
| Klíčová slova | St John's wort; cytochrome P450; perfused rat liver; drug interaction |
| Popis | Cílem experimentu bylo, na modelu izolovaných perfundovaných jater potkanů popsat vliv standardizovaného extraktu třezalky tečkované (LI160) na metabolickou aktivitu nejvýznamnějších izoforem cytochromu P450. K experimentu byli použiti samci potkanů Wistar, extrakt LI160 byl podáván v dávce 100 mg/kg/den, i.p. po dobu 10 dnů. Jako markery metabolické aktivity CYP2C6/11, CYP2D1/2 a CYP3A1/2 byly zvoleny tolbutamid, dextrometorfan a midazolam. Pro přesné definovaní změny metabolické aktivity izoforem CYP450 byly použity komparační inhibitory a induktory. Byl popsán statisticky významný inhibiční vliv extraktu LI160 na metabolickou aktivitu CYP2C6/11 (p<0.001) a statisticky významný indukční vliv na metabolickou aktivitu CYP2D1/2 (p<0.001) a CYP3A1/2 (p<0.01). Prokázali jsme dosud nepopsaný signifikantní vliv LI160 na metabolickou aktivitu vybraných izoforem cytochromu P450 (indukce CYP2D1/2 a inhibice CYP2C6/11 a CYP3A1/2), což má v klinické užití tohoto léčiva nesmírný význam pro predikci interakcí s jinými léčivy či složkami diety metabolizovanými stejným způsobem. |
| Související projekty: |